Авторы: Лопатина К.А., Крылова С.Г., Зуева Е.П., Сафонова Е.А., Разина Т.Г., Рыбалкина О.Ю., Поветьева Т.Н., Суслов Н.И., Кулагина Д.А., Минакова М.Ю., Сысолятин С.В.
Название публикации: Изучение механизма действия нового анальгетика производного гексаазоизовюрцитана: эффекты медиаторов воспаления
Название источника: Российский журнал боли
Библиографическая ссылка:
Ссылки: DOI: 10.25731/RASP.2018.04.031; РИНЦ: 36608314;
Реферат: Введение. Потенциальные анальгетические препараты могут оказывать тормозящее влияние на развитие воспалительных реакций. Оценка противовоспалительной активности анальгетика является важным этапом доклинического изучения нового лекарственного препарата. Цель исследования. Анализ антиэкссудативного и антипролиферативного действия тиовюрцина, а также изучение влияния тиовюрцина на эффекты медиаторов воспаления: гистамина, брадикинина, простагландина Е2, арахидоновой кислоты и серотонина. Материалы и методы. В работе были использованы мыши линии CBA и аутбредные стока CD1 и аутбредные крысы стока SD. Исследуемая инновационная молекула гексаазаизовюрцитан (тиовюрцин) представляет собой 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазотетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]-додекан. Для моделирования острого воспаления в апоневроз задней лапы вводили: гистамина дигидрохлорид, брадикинин, простагландин Е2, арахидоновую кислоту, i-Carrageenan, 5-гидрокситриптамина гидрохлорид. Хроническое пролиферативное воспаление моделировали имплантацией крысам под кожу спины стерильного ватного тампона. Тиовюрцин вводили в дозах 50, 100 и 200 мг/кг внутрижелудочно курсом в профилактическом и/или лечебном режиме. В качестве препаратов сравнения использовали диклофенак 10 мг/кг и цетиризин 5 мг/кг. Результаты. Противовоспалительный эффект тиовюрцина при курсовом введении в дозе 200 мг/кг был выражен в ранней фазе и на пике острого каррагенинового воспаления у крыс - через 1 и 3 часа после введения флогогена, однако в условиях хронического воспаления у животных тиовюрцин не проявлял антиэкссудативного и антипролиферативного действия. Тиовюрцин в дозе 200 мг/кг оказывает блокирующий эффект на воспаление у мышей, вызванное брадикинином и арахидоновой кислотой. В отличие от НПВС, тиовюрцин при аналогичном режиме введения животным не блокирует реакцию воспаления, вызванную гистамином, простагландином Е2 и серотонином.
Ключевые слова: АНАЛЬГЕТИК, ОСТРОЕ И ХРОНИЧЕСКОЕ ВОСПАЛЕНИЕ, ГЕКСААЗОИЗОВЮРЦИТАН, ANALGESIC, ACUTE AND CHRONIC INFLAMMATION, HEXAAZOIZOVURTZITANE
Год опуликования: 2018
Назад к списку публикаций